Liotironina - Liothyronine
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Cytomel, Tertroxin, outros |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682462 |
| Dados de licença | |
| Vias de administração |
Via oral, intravenosa |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | 99,7% |
| Meia-vida de eliminação | 2,5 dias |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligante PDB | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.203 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 15 H 11 I 3 N Na O 4 |
| Massa molar | 672,959 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (o que é isso?) (verificar)
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A liotironina é uma forma fabricada do hormônio tireoidiano triiodotironina (T 3 ). É mais comumente usado para tratar hipotireoidismo e coma mixedematoso . Pode ser tomado por via oral ou por injeção na veia .
Os efeitos colaterais podem ocorrer de doses excessivas. Isso pode incluir perda de peso, febre, dor de cabeça, ansiedade, dificuldade para dormir, arritmias e insuficiência cardíaca . O uso durante a gravidez e a amamentação é geralmente seguro. Recomenda-se fazer exames de sangue regulares para verificar a adequação da dose administrada.
A liotironina foi aprovada para uso médico em 1956. Está disponível como medicamento genérico . Em 2017, era o 193º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prescrições.
Usos médicos
A liotironina pode ser usada quando há uma conversão prejudicada de T 4 em T 3 nos tecidos periféricos. A dose de liotironina para hipotireoidismo é menor que a de levotiroxina por ser um medicamento sintético de maior concentração. Cerca de 25 μg de liotironina é equivalente a 100 μg de levotiroxina.
No câncer de tireoide ou na doença de Graves , a terapia de ablação com iodo radioativo ( 131 I ) pode ser usada para remover vestígios de tecido da tireoide que podem permanecer após a tireoidectomia (excisão cirúrgica da glândula). Para que a terapia com 131 I seja eficaz, o traço do tecido tireoidiano deve ser ávido por iodo, o que é obtido pela elevação dos níveis de TSH da pessoa . Para pacientes que tomam levotiroxina, o TSH pode ser aumentado com a descontinuação da levotiroxina por 3-6 semanas. Esse longo período de abstinência hormonal é necessário devido à meia-vida biológica relativamente longa da levotiroxina e pode resultar em sintomas de hipotireoidismo no paciente. A meia-vida mais curta da liotironina permite um período de retirada de duas semanas, o que pode minimizar os sintomas de hipotireoidismo. Um protocolo é interromper a levotiroxina, então prescrever liotironina enquanto os níveis de T 4 estão caindo e, finalmente, interromper a liotironina duas semanas antes do tratamento com iodo radioativo.
A liotironina também pode ser usada no coma mixedematoso devido ao seu início de ação mais rápido quando comparada à levotiroxina. O uso para o tratamento da obesidade não é recomendado.
Depressão
Adicionar liotironina aos antidepressivos tricíclicos parece útil, especialmente em mulheres. Um algoritmo desenvolvido a partir do estudo STAR * D recomenda a liotironina como uma opção quando as pessoas falharam com dois medicamentos antidepressivos.
Gravidez
De acordo com o FDA dos EUA, a liotironina é categorizada como Categoria de Gravidez A. O hormônio tireoidiano é minimamente transferido para o feto ou placenta, no entanto, em outubro de 2014, os estudos não mostraram quaisquer efeitos adversos para o feto. As mães com hipotireoidismo devem continuar a fazer a terapia de reposição do hormônio tireoidiano durante a gravidez para evitar eventos adversos.
Enfermagem
O leite materno contém uma pequena quantidade de hormônio tireoidiano, portanto, é importante ter cuidado ao amamentar enquanto estiver tomando liotironina.
Idoso
Os idosos devem começar com doses mais baixas de liotironina. As concentrações plasmáticas de T 3 nesta população são reduzidas em 25% a 40%. O TSH deve ser monitorado rotineiramente, pois há risco de doença arterial coronariana , hipertireoidismo e perda óssea excessiva devido à reposição inadequada ou anormal da tireoide.
Contra-indicações
Qualquer pessoa com hipersensibilidade à liotironina sódica ou a qualquer ingrediente ativo da formulação não deve tomar este medicamento. Se houver insuficiência adrenal não corrigida ou tireotoxicose , uma abordagem diferente para a terapia deve ser considerada.
Efeitos colaterais
A liotironina pode causar uma série de efeitos colaterais, principalmente semelhantes aos sintomas de hipertireoidismo , que incluem:
- perda de peso
- tremor
- dor de cabeça
- dor de estômago
- vomitando
- diarréia
- dores de estômago
- nervosismo
- irritabilidade
- insônia
- suor excessivo
- aumento do apetite
- febre
- mudanças no ciclo menstrual
- sensibilidade ao calor
Aviso em caixa
A bula contém o seguinte aviso em caixa , assim como todos os hormônios da tireoide:
Drogas com atividade do hormônio tireoidiano, isoladamente ou em conjunto com outros agentes terapêuticos, têm sido utilizadas para o tratamento da obesidade. Em pacientes eutireoidianos, as doses dentro da faixa das necessidades hormonais diárias são ineficazes para a redução de peso. Doses maiores podem produzir manifestações graves ou mesmo fatais de toxicidade, particularmente quando administradas em associação com aminas simpaticomiméticas , como as usadas para seus efeitos anorexígenos.
Farmacologia
A liotironina é a forma mais potente do hormônio tireoidiano. Como um sal de triiodotironina (T 3 ), é quimicamente semelhante e farmacologicamente equivalente ao T 3 . Como tal, atua no corpo para aumentar a taxa metabólica basal, afetar a síntese de proteínas e aumentar a sensibilidade do corpo às catecolaminas (como a adrenalina) por permissividade . Como monoterapia ou em terapia combinada com SSRIs , a liotironina também pode aumentar a geração de novos neurônios no sistema nervoso central . Os hormônios tireoidianos são essenciais para o desenvolvimento e diferenciação adequados de todas as células do corpo humano. Esses hormônios também regulam o metabolismo de proteínas, gorduras e carboidratos, afetando como as células humanas usam compostos energéticos.
Em comparação com a levotiroxina (T 4 ), a liotironina tem um início de ação mais rápido, bem como uma meia-vida biológica mais curta , o que pode ser devido à menor ligação das proteínas plasmáticas à globulina de ligação à tiroxina e à transtirretina .
Preços
A Autoridade Britânica de Concorrência e Mercados lançou uma investigação sobre o alegado "preço excessivo e injusto" dos comprimidos de liotironina em 2017. Alegou que a Advanz Pharma cobrou a mais do NHS de antes de 2007 a julho de 2017. O preço de um pacote aumentou quase 1.600% de £ 4,46 antes de ser desmarcado em 2007 para £ 258,19 em julho de 2017.
Referências
links externos
- "Liotironina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.