Levomepromazina - Levomepromazine

Levomepromazina
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Dados clínicos
AHFS / Drugs.com Micromedex Informações Detalhadas ao Consumidor

Categoria de gravidez
Vias de
administração		 Oral, raramente IM
Aula de drogas Antipsicótico típico
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade ~ 50–60%
Metabolismo Hepático
Meia-vida de eliminação ~ 20 horas
Excreção Nas fezes e urina (metabólitos), fármaco inalterado apenas 1%
Identificadores
  • ( 2R ) -3- (2-metoxifenotiazina-10-il -) - N , N , 2-trimetilpropanamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.000.450 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 19 H 24 N 2 O S
Massa molar 328,47  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O (c2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) C [C @ H] (C) CN (C) C) C
  • InChI = 1S / C19H24N2OS / c1-14 (12-20 (2) 3) 13-21-16-7-5-6-8-18 (16) 23-19-10-9-15 (22-4) 11-17 (19) 21 / h5-11,14H, 12-13H2,1-4H3 / t14- / m1 / s1 VerificaY
  • Chave: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N VerificaY
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A levomepromazina , também conhecida como metotrimeprazina , é uma droga neuroléptica fenotiazina . As marcas incluem Nozinan, Levoprome, Detenler, Hirnamin, Levotomin e Neurocil. É um antipsicótico de baixa potência (aproximadamente metade da potência da clorpromazina ) com fortes propriedades analgésicas , hipnóticas e antieméticas, principalmente usado em cuidados paliativos .

Os efeitos colaterais graves incluem discinesia tardia , acatisia , anormalidades no ciclo elétrico do coração , pressão arterial baixa e a síndrome neuroléptica maligna potencialmente fatal .

Como é típico dos antipsicóticos fenotiazínicos, a levomepromazina é uma " droga suja ", ou seja, exerce seus efeitos bloqueando uma variedade de receptores , incluindo receptores adrenérgicos , receptores de dopamina , receptores de histamina , receptores muscarínicos de acetilcolina e receptores de serotonina .

Usos médicos

Pode ser usado como analgésico para dor moderada a intensa em pacientes que não deambulam (sendo esta última devido aos seus fortes efeitos sedativos).

A levomepromazina também é usada em doses mais baixas para o tratamento de náuseas e insônia .

A levomepromazina é frequentemente prescrita e valorizada em todo o mundo na medicina de cuidados paliativos por sua ação multimodal, para tratar náuseas ou vômitos intratáveis ​​e para delírio / agitação grave nos últimos dias de vida. Os médicos de cuidados paliativos geralmente prescrevem-no por via oral ou por meio de condutores de seringas subcutâneas em combinação com analgésicos opioides como a hidromorfona.

A levomepromazina é usada para o tratamento de psicose , particularmente esquizofrenia , e fases maníacas do transtorno bipolar . Só deve ser usado com cautela no tratamento de depressões agitadas , pois pode causar acatisia como efeito colateral, o que pode piorar a agitação. Uma revisão sistemática de 2010 comparou a eficácia da levomepromazina com medicamentos antipsicóticos atípicos:

Levomepromazina contra medicamentos antipsicóticos atípicos para esquizofrenia
Resumo

Os dados são poucos e não de alta qualidade, o que torna impossível ter certeza sobre os efeitos da esquizofrenia.

Efeitos adversos

O efeito colateral mais comum é a acatisia . A levomepromazina tem efeitos sedativos e anticolinérgicos / simpatolíticos proeminentes (boca seca, hipotensão , taquicardia sinusal , suores noturnos) e pode causar aumento de peso. Esses efeitos colaterais normalmente impedem a prescrição do medicamento nas doses necessárias para a remissão completa da esquizofrenia, portanto, deve ser combinado com um antipsicótico mais potente. Em qualquer caso, a pressão arterial e o EKG devem ser monitorados regularmente.

Um efeito colateral raro, mas com risco de vida, é a síndrome neuroléptica maligna (SNM). Os sintomas da NMS incluem rigidez muscular, convulsões e febre.

Referências

links externos