Agonista alfa-adrenérgico - Alpha-adrenergic agonist
| Agonista alfa adrenérgico | |
|---|---|
| Aula de drogas | |
Fórmula estrutural esquelética de fenilefrina , um descongestionante nasal comum
| |
| Identificadores de classe | |
| Usar | Descongestionante , hipotensão , bradicardia , hipotermia etc. |
| Código ATC | N07 |
| Alvo biológico | Receptores alfa adrenérgicos do subtipo α |
| links externos | |
| Malha | D000316 |
| No Wikidata | |
Os agonistas alfa-adrenérgicos são uma classe de agentes simpatomiméticos que estimulam seletivamente os receptores alfa- adrenérgicos . O receptor alfa-adrenérgico possui duas subclasses α 1 e α 2 . Os receptores alfa 2 estão associados a propriedades simpatolíticas . Os agonistas alfa-adrenérgicos têm função oposta aos bloqueadores alfa . Os ligantes do adrenoreceptor alfa imitam a ação da epinefrina e da norepinefrina na sinalização no coração, músculo liso e sistema nervoso central, sendo a norepinefrina a de maior afinidade. A ativação de α 1 estimula a enzima fosfolipase C ligada à membrana e a ativação de α 2 inibe a enzima adenilato ciclase . A inativação da adenilato ciclase, por sua vez, leva à inativação do mensageiro secundário monofosfato de adenosina cíclico e induz a constrição do músculo liso e dos vasos sanguíneos.
Aulas
Embora a seletividade completa entre o agonismo do receptor raramente seja alcançada, alguns agentes têm seletividade parcial. NB: a inclusão de um medicamento em cada categoria indica apenas a atividade do medicamento naquele receptor, não necessariamente a seletividade do medicamento (salvo indicação em contrário).
α 1 agonista
α 1 agonista: estimula a atividade da fosfolipase C. (vasoconstrição e midríase; usados como vasopressores, descongestionantes nasais e durante exames oftalmológicos). Os exemplos selecionados são:
- Metoxamina
- Midodrine
- Metaraminol
- Fenilefrina
- Amidefrina
- Sdz-nvi-085 [104195-17-7].
α 2 agonista
α 2 agonista: inibe a atividade da adenilil ciclase , reduz a ativação do SNC mediada pelo centro vasomotor do tronco cerebral; usado como anti-hipertensivo , sedativo e tratamento da dependência de opiáceos e sintomas de abstinência de álcool ). Os exemplos selecionados são:
- Clonidina ( agonista do receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1 )
- Dexmedetomidina
- Fadolmidina
- Guanfacina , (preferência pelo subtipo alfa2A de adrenoceptor)
- Guanabenz (agonista mais seletivo para alfa2-adrenérgico em oposição à imidazolina-I1)
- Guanoxabenz (metabólito de guanabenz)
- Guanetidina (agonista do receptor alfa2 periférico)
- Xilazina ,
- Tizanidina
- Metildopa
- Metilnorepinefrina
- Norepinefrina
- ( R ) -3-nitrobifenilina é um agonista seletivo α 2C , além de ser um antagonista fraco nos subtipos α 2A e α 2B .
- amitraz
- Detomidina
- Lofexidina , um agonista do receptor adrenérgico α 2A .
- Medetomidina , um agonista adrenérgico α2 .
Agonista não específico
Os agonistas não específicos atuam como agonistas nos receptores alfa-1 e alfa-2.
Indeterminado / não classificado
Os seguintes agentes também estão listados como agonistas pelo MeSH .
- ergotamina
- etilefrina
- indanidina
- mefentermina
- metaraminol
- metoxamina
- mivazerol
- nafazolina
- norfenefrina
- octopamina
- fenilpropanolamina
- propilhexedrina
- rilmenidina
- romifidina
- sinefrina
- talipexol
Significado clínico
Os agonistas alfa-adrenérgicos, mais especificamente os auto-receptores dos neurônios alfa 2, são usados no tratamento do glaucoma , diminuindo a produção de líquido aquoso pelos corpos ciliares do olho e também aumentando o fluxo uveoscleral. Medicamentos como clonidina e dexmedetomidina têm como alvo os autorreceptores pré-sinápticos, levando a uma diminuição geral da norepinefrina que pode causar efeitos clínicos como sedação, analgesia, redução da pressão arterial e bradicardia. Também há evidências de baixa qualidade de que eles podem reduzir tremores no pós-operatório
A redução da resposta ao estresse causada por agonistas alfa 2 foram teorizados como benéficos no perioperatório ao reduzir as complicações cardíacas, no entanto, isso não se mostrou clinicamente eficaz, pois não houve redução de eventos cardíacos ou mortalidade, mas houve um aumento da incidência de hipotensão e bradicardia
Veja também
Referências
links externos
- Adrenérgicos + alfa-agonistas na Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA. Cabeçalhos de assuntos médicos (MeSH)