Ebastine - Ebastine
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| Dados clínicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Nomes de medicamentos internacionais |
| Vias de administração |
Oral |
| Código ATC | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Ligação proteica | Maior que 95% |
| Metabolismo | Hepático ( mediado pelo CYP3A4 ), para carebastina |
| Meia-vida de eliminação | 15 a 19 horas (carebastina) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.106.831 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 32 H 39 N O 2 |
| Massa molar | 469,669 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
A ebastina é um anti- H 1 com baixo potencial para causar sonolência.
Não penetra a barreira hematoencefálica em uma quantidade significativa e, portanto, combina um bloqueio eficaz do receptor H 1 no tecido periférico com uma baixa incidência de efeitos colaterais centrais, ou seja, raramente causando sedação ou sonolência.
Foi patenteado em 1983 pela Almirall SA e entrou em uso médico em 1990. A substância é frequentemente fornecida na forma micronizada devido à baixa solubilidade em água.
Usos
A ebastina é um antagonista do receptor H1 de segunda geração, indicado principalmente para rinite alérgica e urticária idiopática crônica . Está disponível em comprimidos de 10 e 20 mg e em comprimidos de dissolução rápida, bem como em xarope pediátrico. Tem uma dose diária flexível recomendada de 10 ou 20 mg, dependendo da gravidade da doença.
Dados de mais de 8.000 pacientes em mais de 40 ensaios e estudos clínicos sugerem a eficácia da ebastina no tratamento da rinite alérgica intermitente, rinite alérgica persistente e outras indicações.
Segurança
A ebastina mostrou um perfil geral de segurança e tolerabilidade sem comprometimento cognitivo / psicomotor e nenhuma sedação pior do que o placebo , e segurança cardíaca, ou seja, nenhum prolongamento QT . A incidência de eventos adversos mais comumente relatados foi comparável entre os grupos de ebastina e placebo, o que confirma que a ebastina tem um perfil de segurança favorável.
Embora os experimentos em fêmeas grávidas não tenham mostrado risco para o feto, esses dados não estão disponíveis em humanos. Não se sabe se a ebastina passa para o leite materno.
Perfil Farmacocinético
Após administração oral, a ebastina sofre extenso metabolismo de primeira passagem pelo citocromo P450 3A4 hepático em seu metabólito de ácido carboxílico ativo , a carebastina. Essa conversão está praticamente completa.
Nomes de marcas
Ebastine está disponível em diferentes formulações (comprimidos, comprimidos de dissolução rápida e xarope) e comercializado sob diferentes marcas ao redor do mundo, Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Tebast (SQUARE), Ebasten (ACI), etc.
Referências
links externos
- "Folheto Informativo KESTINE" . Encartes de pacotes eletrônicos sul-africanos . 24/10/1997 . Página visitada em 01-04-2007 .