Receptor de EPH A2 - EPH receptor A2
EPH receptor A2 ( efrina tipo de receptor 2-A ) é uma proteína que, em seres humanos é codificada pelo EphA2 gene .
Função
Este gene pertence à subfamília de receptores de efrina da família das proteínas tirosina quinase . EPH e receptores relacionados a EPH têm sido implicados na mediação de eventos de desenvolvimento, particularmente no sistema nervoso. Os receptores na subfamília EPH tipicamente têm um único domínio quinase e uma região extracelular contendo um domínio rico em Cys e 2 repetições de fibronectina tipo III. Os receptores de efrina são divididos em dois grupos com base na semelhança das suas sequências do domínio extracelular e as suas afinidades de ligação da efrina-B efrina-A e ligandos . Este gene codifica uma proteína que se liga aos ligantes da efrina-A.
Significado clínico
Pode estar implicado em melanomas com mutação BRAF que se tornam resistentes a inibidores de BRAF e inibidores de MEK . É também o receptor pelo qual o herpesvírus associado ao sarcoma de Kaposi (KSHV) entra nas células hospedeiras; Os inibidores de pequenas moléculas de EphA2 mostraram alguma capacidade de bloquear a entrada de KSHV nas células humanas.
Interações
Foi demonstrado que o receptor A2 de EPH interage com:
Também foi demonstrado que a doxazosina é uma pequena molécula agonista do receptor A2 da EPH.
Referências
Leitura adicional
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links externos
- Visão geral de todas as informações estruturais disponíveis no PDB para UniProt : P29317 (receptor de Efrina humana tipo A 2) no PDBe-KB .
- Visão geral de todas as informações estruturais disponíveis no PDB para UniProt : Q03145 (receptor 2 de Efrina de camundongo tipo A) no PDBe-KB .