Peróxido de benzoíla / clindamicina - Benzoyl peroxide/clindamycin
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| Combinação de | |||
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| Peróxido de benzoíla | Antisséptico | ||
| Fosfato de clindamicina | Antibiótico | ||
| Dados clínicos | |||
| Nomes comerciais | Duac, BenzaClin, Onexton, Acanya, outros | ||
| AHFS / Drugs.com | benzaclin | ||
| MedlinePlus | a603021 | ||
| Dados de licença | |||
| Vias de administração |
Tópico (gel) | ||
| Código ATC | |||
| Status legal | |||
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| Número CAS | |||
| PubChem SID | |||
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  (o que é isso?) (verificar)
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O peróxido de benzoíla / clindamicina é um gel tópico usado para o tratamento da acne . É uma combinação de clindamicina , um antibiótico , e peróxido de benzoíla , um anti - séptico . Todas as formulações são medicamentos prescritos .
Os efeitos colaterais comuns incluem descamação, coceira e secura da pele onde o gel foi aplicado.
Usos médicos
O gel é usado na pele para tratar acne vulgar de leve a média em pessoas com 12 anos ou mais. BenzaClin deve ser aplicado duas vezes ao dia e Duac e Onexton são medicamentos uma vez ao dia. O uso continuado além de 12 semanas não foi estudado.
Eficácia
Há uma redução média de 52% nas lesões inflamatórias da acne na semana 12.
A combinação menos eficaz do que o peróxido de benzoíla / ácido salicílico após o tratamento de curto prazo de duas a quatro semanas, mas os dois tratamentos mostraram eficácia semelhante após dez a doze semanas.
Gravidez e lactação
Atualmente, não foram realizados estudos sobre se o uso de peróxido de benzoíla / géis de clindamicina é teratogênico ou tem efeitos adversos em lactentes. Embora a clindamicina oral passe para o leite materno, esses dados não estão disponíveis para a clindamicina na forma de gel. Dados limitados sobre o peróxido de benzoíla e clindamicina tópicos não mostraram problemas de segurança.
Contra-indicações
O gel não é recomendado para pessoas alérgicas à clindamicina, peróxido de benzoíla, qualquer componente da formulação ou lincomicina . Indivíduos previamente diagnosticados com enterite regional , colite ulcerosa ou colite associada a antibióticos também são recomendados a não usá-lo.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns são descamação, coceira, vermelhidão, secura, queimação e dermatite . O peróxido de benzoíla branqueia cabelos, roupas, toalhas, roupas de cama e semelhantes. A exposição prolongada à luz solar natural ou artificial ( raios UV ) não é recomendada porque o gel pode causar fotossensibilidade . A irritação devido ao peróxido de benzoíla pode ser reduzida evitando-se produtos de limpeza facial agressivos e usando protetor solar antes da exposição ao sol.
Estudos clínicos demonstraram absorção sistêmica de clindamicina por meio de aplicação tópica, em alguns casos levando a diarreia, diarreia com sangue e colite . Relatos de anafilaxia também foram observados. No entanto, as fontes desses relatos foram relatos pessoais sem controles e de população desconhecida, sendo difícil atribuir sua causa ao gel de peróxido de benzoíla / clindamicina.
Interações
Nenhum estudo formal de interação foi feito. A combinação com produtos tópicos contendo álcool ou adstringentes , bem como peelings para a pele , pode aumentar o efeito irritante do peróxido de benzoíla / clindamicina. A eritromicina tópica pode antagonizar o efeito da clindamicina, embora isso só tenha sido demonstrado em estudos in vitro . A tretinoína tópica e outros retinóides podem ser inativados pelo peróxido de benzoíla ou aumentar seu efeito irritante.
Farmacologia
Mecanismo de ação
O fosfato de clindamicina é um éster solúvel em água do antibiótico semissintético clindamicina, que é sintetizado a partir da lincomicina. Como os antibióticos macrolídeos , ele atua como um agente bacteriostático interferindo na subunidade 50S do ribossomo de Cutibacterium acnes , inibindo a síntese protéica bacteriana e impedindo a replicação das bactérias. C. acnes desempenha um papel no desenvolvimento da acne.
O peróxido de benzoíla também mata C. acnes , mas ao liberar espécies de radicais livres de oxigênio, oxidando assim as proteínas bacterianas. Além disso, ele seca a área reduzindo a produção de sebo , evita o entupimento dos poros e é um agente ceratolítico . Como o peróxido de benzoíla é um oxidante, não um antibiótico, ele não está sujeito à resistência a C. acnes, ao contrário da clindamicina.
Ambos os ingredientes mostraram reduzir o número de lesões de acne com significância estatística.
Farmacocinética
O fosfato de clindamicina é um pró - fármaco inativo . É rapidamente ativado em clindamicina por hidrólise . Após quatro semanas de aplicação durante um estudo, 0,043% da dose de clindamicina usada foi encontrada no sangue. O peróxido de benzoíla só é absorvido pela pele após a redução em ácido benzóico , que é subsequentemente metabolizado em ácido hipúrico e eliminado pelos rins.
Sociedade e cultura
Nomes de marcas
Existem vários medicamentos de marca aprovados pelo FDA. O primeiro é Acanya, um fosfato de clindamicina a 1,2% e peróxido de benzoíla a 2,5%; embora, como a Valeant adquiriu os direitos do Acanya quando comprou a Dow Pharmaceutical Science em 2009, ela não deve ser considerada um concorrente. O outro medicamento, Duac, um fosfato de clindamicina a 1,2% e peróxido de benzoíla a 5%, foi aprovado pelo FDA em 26 de agosto de 2002. BenzaClin, outro gel, tem as mesmas concentrações do Duac.
Patente
A Dow Pharmaceuticals registrou a patente do Onexton, e o Escritório de Marcas e Patentes dos Estados Unidos emitiu a patente em 16 de outubro de 2012. Em 24 de novembro de 2014, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o novo pedido de medicamento (NDA) nº 050819 para Onexton, com a Dow Pharmaceutical como titular. A patente está definida para expirar em 5 de agosto de 2029.
Ações judiciais
Em 12 de janeiro de 2016, a Dow Pharmaceutical Sciences e a Valeant Pharmaceuticals North America LLC entraram com uma ação judicial contra a Taro USA e a Taro Industries, uma empresa com sede em Israel. A ação foi movida por violação de sua patente Onexton, por Taro tentando submeter um novo pedido de medicamento abreviado (ANDA) ao FDA para seu gel tópico genérico de peróxido de benzoíla 3,75% e fosfato de clindamicina 1,2%. O tribunal concluiu que Taro era culpado de tentar submeter um pedido de patente ANDA antes que a patente Onexton expirasse.