Betaxolol - Betaxolol
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| Dados clínicos | |
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| Nomes comerciais | Kerlone |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a609023 |
Categoria de gravidez |
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| Vias de administração |
Pela boca , ocular |
| Código ATC | |
| Status legal | |
| Status legal | |
| Dados farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidade | 89% |
| Metabolismo | Fígado |
| Meia-vida de eliminação | 14-22 horas |
| Excreção | Rim (20%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Painel CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.113.058 
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| Dados químicos e físicos | |
| Fórmula | C 18 H 29 N O 3 |
| Massa molar | 307,434 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
| Quiralidade | Mistura racêmica |
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| (verificar) | |
O betaxolol é um bloqueador seletivo do receptor beta 1 usado no tratamento da hipertensão e do glaucoma . Sendo seletivo para os receptores beta 1 , ele normalmente tem menos efeitos colaterais sistêmicos do que os beta-bloqueadores não seletivos, por exemplo, não causando broncoespasmo (mediado pelos receptores beta 2 ) como o timolol pode. O betaxolol também mostra maior afinidade pelos receptores beta 1 do que o metoprolol . Além do seu efeito no coração, o betaxolol reduz a pressão dentro do olho ( pressão intraocular ). Acredita-se que esse efeito seja causado pela redução da produção de líquido (chamado de humor aquoso ) dentro do olho. O mecanismo preciso desse efeito não é conhecido. A redução da pressão intraocular reduz o risco de danos ao nervo óptico e perda de visão em pacientes com pressão intraocular elevada devido ao glaucoma .
Foi patenteado em 1975 e aprovado para uso médico em 1983.
Usos médicos
- Oral: para o tratamento da hipertensão
- Oftálmico: para o tratamento do glaucoma
- a droga parece ter um efeito de neuroproteção no tratamento do glaucoma
Contra-indicações
- Hipersensibilidade ao medicamento
- Pacientes com bradicardia sinusal , bloqueio cardíaco maior que o primeiro grau, choque cardiogênico e insuficiência cardíaca evidente
Efeitos colaterais
História
O betaxolol foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos para uso ocular como uma solução a 0,5% (Betoptic) em 1985 e como uma solução a 0,25% (Betoptic S) em 1989.
Nomes de marcas
As marcas incluem Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.