Esteróide sulfatase - Steroid sulfatase
| Esteril-sulfatase | |||||||||
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| Identificadores | |||||||||
| EC nº | 3.1.6.2 | ||||||||
| CAS no. | 9025-62-1 | ||||||||
| Bancos de dados | |||||||||
| IntEnz | Vista IntEnz | ||||||||
| BRENDA | Entrada BRENDA | ||||||||
| ExPASy | NiceZyme view | ||||||||
| KEGG | Entrada KEGG | ||||||||
| MetaCyc | via metabólica | ||||||||
| PRIAM | perfil | ||||||||
| Estruturas PDB | RCSB PDB PDBe PDBsum | ||||||||
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A esteróide sulfatase ( STS ), ou esteril-sulfatase ( EC 3.1.6.2 ), anteriormente conhecida como arilsulfatase C , é uma enzima sulfatase envolvida no metabolismo dos esteróides . É codificado pelo gene STS .
Reações
Esta enzima catalisa a seguinte reação química
- 3β-hidroxiandrost-5-en-17-ona 3-sulfato + H 2 O 3β-hidroxiandrost-5-en-17-ona + sulfato
Também atua sobre alguns sulfatos de esteril relacionados.
Função
A proteína codificada por este gene catalisa a conversão de precursores de esteróides sulfatados em esteróides livres. Isto inclui sulfato de DHEA , de sulfato de estrona , sulfato de pregnenolona , e sulfato de colesterol , todos com as suas formas não conjugadas ( DHEA , estrona , pregnenolona , e colesterol , respectivamente). A proteína codificada é encontrada no retículo endoplasmático , onde está presente como um homodímero .
Significado clínico
Uma deficiência congênita na enzima está associada à ictiose ligada ao X , uma doença da pele escamosa que afeta cerca de 1 em cada 2.000 a 6.000 homens. A descamação excessiva da pele ou hiperceratose é causada por uma falta de degradação e, portanto, acúmulo de sulfato de colesterol, um esteróide que estabiliza as membranas celulares e adiciona coesão, nas camadas externas da pele.
Deleções genéticas, incluindo STS, estão associadas a um risco aumentado de transtornos do desenvolvimento e do humor (e características associadas) e de fibrilação atrial ou flutter atrial em homens
Sulfatos de esteróides como sulfato de DHEA e sulfato de estrona servem como grandes reservatórios biologicamente inertes para a conversão em andrógenos e estrógenos, respectivamente, e, portanto, são importantes para condições dependentes de andrógenos e estrógenos, como câncer de próstata , câncer de mama , endometriose e outros. Vários ensaios clínicos foram realizados com inibidores da enzima que demonstraram benefício clínico, particularmente em oncologia e até agora até a Fase II. O fármaco não esteróide Irosustat foi o mais estudado até à data.
Inibidores
Os inibidores de STS incluem irosustat , sulfamato de estrona (EMATE), sulfamato de estradiol (E2MATE) e danazol . Os inibidores mais potentes baseiam-se no farmacóforo do arilsulfamato e pensa-se que tais compostos modificam irreversivelmente o resíduo de formilglicina do sítio ativo da esteróide sulfatase.
Nomes
Esterilo-sulfatase também é conhecido como arilsulfatase , sulfatase esteróide , sulfatase de esterol , desidroepiandrosterona sulfato sulfatase , arilsulfatase C , esteróide 3-sulfatase , sulfohydrolase sulfato de esteróide , sulfatase desidroepiandrosterona , sulfatase pregnenolona , sulfatase esteróide fenólico , 3-beta-hidroxiesteróide sulfatase sulfato , conforme bem como pelo seu nome sistemático esteril-sulfato sulfohidrolase .
Veja também
Referências
Leitura adicional
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links externos
- Esteril-sulfatase nos cabeçalhos de assuntos médicos da Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA (MeSH)
