Flortaucipir ( 18 F) -Flortaucipir (18F)

Flortaucipir (18F)
Flortaucipir.png
Dados clínicos
Pronúncia flor tau 'si pir 18 F
Nomes comerciais Tauvid
Outros nomes 18F-AV-1451, 18 F-AV-1451, 18 F-T807, Flortaucipir F-18, flortaucipir F 18 ( USAN EUA )
Dados de licença
Vias de
administração		 Intravenoso
Código ATC
Status legal
Status legal
Identificadores
  • 7- (6- (18F) fluoropiridin-3-il) -5H-pirido [4,3-b] indol
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Dados químicos e físicos
Fórmula C 16 H 10 [ 18 F] N 3
Massa molar 262,27 g / mol
Modelo 3D ( JSmol )
  • C1 = CC2 = C (C = C1C3 = CN = C (C = C3) [18F]) NC4 = C2C = NC = C4
  • InChI = 1S / C16H10FN3 / c17-16-4-2-11 (8-19-16) 10-1-3-12-13-9-18-6-5-14 (13) 20-15 (12) 7-10 / h1-9,20H / i17-1
  • Chave: GETAAWDSFUCLBS-SJPDSGJFSA-N

Flortaucipir ( 18 F) , vendido sob o nome de marca Tauvid , é um agente de diagnóstico radioactivos indicados para utilização com tomografia por emissão de positrões (PET) de imagem para a imagem do cérebro.

As reações adversas mais comuns incluem dor de cabeça, dor no local da injeção e aumento da pressão arterial.

Duas proteínas - tau e amilóide - são reconhecidas como marcas da doença de Alzheimer . Em pessoas com doença de Alzheimer, as formas patológicas das proteínas tau se desenvolvem dentro dos neurônios do cérebro, criando emaranhados neurofibrilares . Depois que o flortaucipir ( 18 F) é administrado por via intravenosa, ele se liga a locais no cérebro associados a esse dobramento incorreto da proteína tau. O cérebro pode então ser visualizado com uma tomografia para ajudar a identificar a presença de patologia tau.

É a primeira droga usada para ajudar a imaginar uma característica distintiva da doença de Alzheimer no cérebro, chamada patologia tau. A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira linha .

Usos médicos

Flortaucipir ( 18 F) é um agente diagnóstico radioativo para adultos com deficiência cognitiva que estão sendo avaliados para a doença de Alzheimer. É indicado para imagens de tomografia por emissão de pósitrons (PET) do cérebro para estimar a densidade e distribuição de emaranhados neurofibrilares de tau agregados (NFTs), um marcador primário da doença de Alzheimer.

Flortaucipir ( 18 F) não é indicado para uso na avaliação de pessoas com encefalopatia traumática crônica (CTE).

Química

Quimicamente, o flortaucipir F 18 é 7- (6- [F-18] fluoropiridin-3-il) -5H-pirido [4,3 b] indol.

História

O flortaucipir ( 18 F) foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2020.

A segurança e eficácia da imagem do flortaucipir ( 18 F) foram avaliadas em dois estudos clínicos. Em cada estudo, cinco avaliadores leram e interpretaram a imagem do flortaucipir ( 18 F). Os avaliadores desconheciam as informações clínicas e interpretaram a imagem como positiva ou negativa.

O primeiro estudo envolveu 156 participantes que estavam em estado terminal e concordaram em se submeter a imagens com flortaucipir ( 18 F) e participar de um programa de doação de cérebro post-mortem. Em 64 dos participantes que morreram dentro de nove meses após a varredura cerebral com flortaucipir ( 18 F), a leitura dos avaliadores da varredura com flortaucipir ( 18 F) foi comparada com leituras post-mortem de patologistas independentes que avaliaram a densidade e distribuição dos emaranhados neurofibrilares (NFTs) no mesmo cérebro. O estudo mostrou que os avaliadores que liam as imagens do flortaucipir ( 18 F) tinham uma alta probabilidade de avaliar corretamente os participantes com patologia tau e uma probabilidade média a alta de avaliar corretamente os participantes sem tau patologia.

O segundo estudo incluiu os mesmos participantes com doença terminal do primeiro estudo, mais 18 participantes adicionais com doença terminal e 159 participantes com deficiência cognitiva sendo avaliados para a doença de Alzheimer (a população de pacientes indicada). O estudo avaliou o quão bem as leituras dos avaliadores do flortaucipir ( 18 F) concordavam com as avaliações de cada um das leituras. A concordância perfeita do leitor seria 1, enquanto nenhuma concordância do leitor seria 0. Neste estudo, a concordância do leitor foi de 0,87 em todos os 241 participantes. Em uma análise de subgrupo separada que incluiu os 82 participantes com doenças terminais diagnosticados após a morte e os 159 participantes com deficiência cognitiva, a concordância do leitor foi de 0,90 para os participantes na população indicada e de 0,82 nos participantes com doenças terminais.

O FDA aprovou o flortaucipir ( 18 F) com base em evidências de 1921 participantes de 19 estudos realizados em 322 locais nos Estados Unidos, Austrália, Bélgica, Canadá, França, Japão, Holanda e Polônia.

A capacidade do flortaucipir ( 18 F) para detectar a patologia tau foi avaliada em participantes com estágios geralmente graves de demência e pode ser menor em participantes em estágios iniciais de declínio cognitivo do que nos participantes com doença terminal que foram estudados.

A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA concedeu o pedido de revisão prioritária de flortaucipir ( 18 F) e concedeu a aprovação do Tauvid à Avid Radiopharmaceuticals, Inc.

Referências

Leitura adicional

links externos