8β-VE2 - 8β-VE2
Dados clínicos | |
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Outros nomes | 8β-vinilestradiol; 8β-Vinylestra-1,3,5 (10) -triene-3β, 17β-diol |
Identificadores | |
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Número CAS | |
ChemSpider | |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 20 H 26 O 2 |
Massa molar | 298,426 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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8β-VE2 , ou 8β-vinilestradiol , também conhecido como 8β-vinylestra-1,3,5 (10) -triene-3β, 17β-diol , é um estrogênio sintético apresentando um núcleo de estradiol . Ele é altamente potente e selectivo agonista do RpE que é utilizado em investigação científica para estudar a função do RpE. Possui potência 190 vezes maior em ensaios de transativação do ERβ em relação ao ERα e 93- (rato) e preferência 180 vezes (humano) na afinidade de ligação para o ERβ em relação ao ERα.
Em roedores, o 8β-VE2 estimula o crescimento folicular e em uma extensão comparável ao estradiol, enquanto o agonista altamente seletivo para ERα 16α-LE2 não tem efeito sobre o desenvolvimento do folículo ovariano , indicando que o ERβ e não o ERα está envolvido nos efeitos do estrogênio nos folículos ovarianos. Em contraste, o 16α-LE2 estimula o peso uterino , enquanto o 8β-VE2 não tem efeito, indicando que o ERα e não o ERβ está envolvido nos efeitos do estrogênio no útero.
A pesquisa determinou, por meio de estudos experimentais em roedores com estradiol, 16α-LE2 e 8β-VE2, que os efeitos positivos e protetores dos estrogênios na reabsorção da formação óssea e na densidade mineral óssea são mediados pelo ERα, enquanto o ERβ não parece estar envolvido. Por outro lado, enquanto ERα e ERβ são expressos no músculo esquelético , foi descoberto que ERβ é o subtipo ER predominante que é responsável pela estimulação estrogênica do crescimento e regeneração do músculo esquelético. Além disso, à semelhança da testosterona , o 8β-VE2 tem efeitos anabólicos no músculo esquelético e aumenta significativamente a massa muscular, bem como produz hipertrofia muscular em ratos. Em contraste com a testosterona, no entanto, 8β-VE2 não mostra efeitos androgênicos . Os efeitos de 8β-VE2 e ERβ podem ser mediados, em parte, pela estimulação local da síntese de proteína miogênica induzida por fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1) , já que se descobriu que 8β-VE2 induz fortemente a expressão de IGF- 1 no músculo elevador do ânus de rato .
Veja também
Referências