Fluvoxamina - Fluvoxamine

Fluvoxamina
Fluvoxamine.svg
Fluvoxamine 3D 4ENH.png
Dados clínicos
Nomes comerciais Luvox, Faverin, Fluvoxin, outros
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a695004
Dados de licença

Categoria de gravidez
Vias de
administração
Pela boca
Aula de drogas Inibidor seletivo da recaptação da serotonina (SSRI)
Código ATC
Status legal
Status legal
Dados farmacocinéticos
Biodisponibilidade 53% (intervalo de confiança de 90%: 44-62%)
Ligação proteica 77-80%
Metabolismo Hepático (via enzimas do citocromo P450 . Principalmente via desmetilação oxidativa)
Meia-vida de eliminação 12–13 horas (dose única), 22 horas (dosagem repetida)
Excreção Renal (98%; 94% como metabólitos, 4% como droga inalterada)
Identificadores
  • 2 - {[( E ) - {5-metoxi-1- [4- (trifluorometil) fenil]
    pentilideno} amino] oxi} etanamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Painel CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,125,476 Edite isso no Wikidata
Dados químicos e físicos
Fórmula C 15 H 21 F 3 N 2 O 2
Massa molar 318,335 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • FC (F) (F) c1ccc (\ C (= N \ OCCN) CCCCOC) cc1
  • InChI = 1S / C15H21F3N2O2 / c1-21-10-3-2-4-14 (20-22-11-9-19) 12-5-7-13 (8-6-12) 15 (16,17) 18 / h5-8H, 2-4,9-11,19H2,1H3 / b20-14 + VerificaY
  • Chave: CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N VerificaY
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A fluvoxamina , vendida sob a marca Luvox, entre outros, é um antidepressivo da classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), usado principalmente para o tratamento do transtorno depressivo maior e do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC). Também é usado para tratar transtornos de ansiedade , como transtorno do pânico , transtorno de ansiedade social e transtorno de estresse pós-traumático .

O perfil de efeitos colaterais da fluvoxamina é muito semelhante a outros SSRIs: prisão de ventre , problemas gastrointestinais , dor de cabeça , ansiedade , irritação , problemas sexuais , boca seca , problemas de sono e risco de suicídio no início do tratamento com o levantamento da inibição psicomotora, mas esses efeitos parecem ser significativamente mais fracos do que com outros SSRIs (exceto efeitos colaterais gastrointestinais). O perfil de tolerância é superior em alguns aspectos a outros SSRIs, particularmente no que diz respeito a complicações cardiovasculares, apesar de sua idade.

Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .

Usos médicos

Em muitos países (por exemplo, Austrália, Reino Unido e Rússia) é comumente usado para transtorno depressivo maior. A fluvoxamina também é aprovada nos Estados Unidos para TOC e transtorno de ansiedade social . No Japão, também é aprovado para o tratamento de TOC , SAD e MDD . A fluvoxamina é indicada para crianças e adolescentes com TOC. O medicamento atua a longo prazo e mantém sua eficácia terapêutica por pelo menos um ano. Também foi descoberto que possui algumas propriedades analgésicas em linha com outros SSRIs e antidepressivos tricíclicos .

Há evidências provisórias de que a fluvoxamina é eficaz para a fobia social em adultos. A fluvoxamina também é eficaz para GAD , SAD, transtorno do pânico e transtorno de ansiedade de separação em crianças e adolescentes. Há evidências provisórias de que a fluvoxamina pode ajudar algumas pessoas com sintomas negativos de esquizofrenia crônica .

Efeitos adversos

Os efeitos colaterais gastrointestinais são mais comuns em pessoas que recebem fluvoxamina do que com outros SSRIs. Caso contrário, o perfil de efeitos colaterais da fluvoxamina é muito semelhante ao de outros SSRIs.

Efeitos adversos comuns (incidência de 1–10%)

Efeitos adversos incomuns (incidência de 0,1–1%)

  • Artralgia
  • Alucinação
  • Estado confusional
  • Efeitos colaterais extrapiramidais (por exemplo, distonia, parkinsonismo, tremor, etc.)
  • Hipotensão ortostática
  • Reações de hipersensibilidade cutânea (por exemplo, edema [acúmulo de fluido nos tecidos], erupção cutânea, prurido)

Efeitos adversos raros (0,01–0,1% de incidência)

  • Mania
  • Convulsões
  • Função hepática (fígado) anormal
  • Fotossensibilidade (ser anormalmente sensível à luz)
  • Galactorreia (expulsão do leite materno não relacionado à gravidez ou amamentação)

Efeitos adversos de frequência desconhecida

Interações

Luvox (fluvoxamina) 100 mg comprimidos revestidos por película ranhurados

A fluvoxamina inibe as seguintes enzimas do citocromo P450 :

Ao fazer isso, a fluvoxamina pode aumentar a concentração sérica dos substratos dessas enzimas.

É provável que os níveis plasmáticos de benzodiazepínicos metabolizados oxidativamente (por exemplo, triazolam , midazolam , alprazolam e diazepam ) aumentem quando coadministrados com fluvoxamina. No entanto , é improvável que a depuração das benzodiazepinas metabolizadas por glucuronidação (por exemplo, lorazepam , oxazepam , temazepam ) seja afetada pela fluvoxamina. Parece que é improvável que os benzodiazepínicos metabolizados por nitro-redução ( clonazepam , nitrazepam ) sejam afetados pela fluvoxamina. O uso de fluvoxamina e alprazolam juntos pode aumentar as concentrações plasmáticas de alprazolam . Se o alprazolam for coadministrado com fluvoxamina, a dose inicial de alprazolam deve ser reduzida para a dose eficaz mais baixa.

A coadministração de fluvoxamina e ramelteon não é indicada.

Foi observado que a fluvoxamina aumenta as concentrações séricas de mirtazapina , que é principalmente metabolizada pelo CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4, em três a quatro vezes em humanos. Recomenda-se cautela e ajuste da dosagem conforme necessário ao combinar fluvoxamina e mirtazapina .

A fluvoxamina afeta seriamente a farmacocinética da tizanidina e aumenta a intensidade e a duração dos seus efeitos. Devido às consequências potencialmente perigosas, o uso concomitante de tizanidina com fluvoxamina, ou outros inibidores potentes do CYP1A2 , deve ser evitado.

A interação da fluvoxamina com a erva de São João pode levar ao aumento dos níveis de serotonina e, potencialmente, levar à síndrome da serotonina .

Farmacologia

Perfil de afinidade do receptor
Local K i (nM)
SERT 2,5
INTERNET 1.427
5-HT 2C 5.786
α 1 -adrenérgico 1.288
σ 1 36

A fluvoxamina é um potente inibidor seletivo da recaptação da serotonina com afinidade de cerca de 100 vezes para o transportador de serotonina em relação ao transportador de norepinefrina . Possui afinidade desprezível para o transportador de dopamina ou qualquer outro local, com exceção do receptor σ 1 . Ele se comporta como um agonista potente neste receptor e tem a maior afinidade (36 nM) de qualquer SSRI para fazê-lo. Isso pode contribuir para seus efeitos antidepressivos e ansiolíticos e também pode proporcionar-lhe alguma eficácia no tratamento dos sintomas cognitivos da depressão. Ao contrário de alguns outros ISRS, os metabólitos da fluvoxamina são farmacologicamente neutros.

História

A fluvoxamina foi desenvolvida por Kali-Duphar, parte da Solvay Pharmaceuticals , Bélgica, agora Abbott Laboratories , e introduzida como Floxyfral na Suíça em 1983. Foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 1994, e introduzida como Luvox no NÓS. Na Índia, está disponível, entre várias outras marcas, como Uvox by Abbott. Foi um dos primeiros antidepressivos SSRI a ser lançado e é prescrito em muitos países para pacientes com depressão maior. Foi o primeiro SSRI, um medicamento não- TCA , aprovado pelo FDA dos EUA especificamente para o tratamento do TOC. No final de 1995, mais de dez milhões de pacientes em todo o mundo haviam sido tratados com fluvoxamina. A fluvoxamina foi o primeiro SSRI a ser registrado para o tratamento de transtorno obsessivo-compulsivo em crianças pelo FDA em 1997. No Japão, a fluvoxamina foi o primeiro SSRI a ser aprovado para o tratamento da depressão em 1999 e, posteriormente, em 2005, o primeiro medicamento a ser ser aprovado para o tratamento de transtorno de ansiedade social. A fluvoxamina foi o primeiro SSRI aprovado para uso clínico no Reino Unido.

Sociedade e cultura

Os fabricantes incluem BayPharma, Synthon e Teva , entre outros. Luvox foi notavelmente usado por Eric Harris , um dos atiradores de Columbine.

Veja também

Referências

links externos

  • "Fluvoxamina" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.