Dimercaprol - Dimercaprol
Dados clínicos | |
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Nomes comerciais | BAL em óleo |
Outros nomes | 2,3-Dimercaptopropanol Anti- Lewisita Britânico 2,3-Ditiopropanol 2,3-Dimercaptopropan-1-ol Antilewisita Britânico |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
Dados de licença | |
Vias de administração |
intramuscular |
Código ATC | |
Status legal | |
Status legal | |
Dados farmacocinéticos | |
Excreção | Urina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Painel CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.394 |
Dados químicos e físicos | |
Fórmula | C 3 H 8 O S 2 |
Massa molar | 124,22 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Densidade | 1,239 g cm -3 g / cm 3 |
Ponto de ebulição | 393 ° C (739 ° F) a 2,0 kPa |
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Dimercaprol , também chamado de anti-Lewisite britânico ( BAL ), é um medicamento usado para tratar o envenenamento agudo por arsênico , mercúrio , ouro e chumbo . Também pode ser usado para envenenamento por antimônio , tálio ou bismuto , embora as evidências para esses usos não sejam muito fortes. É administrado por injeção no músculo .
Os efeitos colaterais comuns incluem hipertensão , dor no local da injeção, vômitos e febre . Não é recomendado para pessoas com alergia a amendoim , pois geralmente é formulado como uma suspensão em óleo de amendoim. Não está claro se o uso durante a gravidez é seguro para o bebê. Dimercaprol é um quelante e atua ligando-se a metais pesados .
Dimercaprol foi feito pela primeira vez durante a Segunda Guerra Mundial . Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde .
Usos médicos
Dimercaprol tem sido o pilar da terapia de quelação para envenenamento por chumbo ou arsênico, e é um medicamento essencial. Também é usado como antídoto para a arma química Lewisite . No entanto, como pode ter efeitos adversos graves , os pesquisadores também buscaram o desenvolvimento de análogos menos tóxicos, como o succimer .
A doença de Wilson é uma doença genética em que o cobre se acumula dentro do fígado e em outros tecidos. Dimercaprol é um agente quelante de cobre que foi aprovado pelo FDA para tratar a doença de Wilson.
Dimercaprol também mostra eficácia contra picada de cobra por antagonizar potentemente a atividade de metaloproteinases de veneno de cobra dependentes de Zn 2+ in vitro .
Mecanismo de ação
O arsênio e alguns outros metais pesados agem reagindo quimicamente com os resíduos tiol adjacentes nas enzimas metabólicas, criando um complexo quelato que inibe a atividade da enzima afetada. O dimercaprol compete com os grupos tiol pela ligação do íon metálico, que é então excretado na urina.
O dimercaprol é, por si só, tóxico, com uma estreita faixa terapêutica e tendência a concentrar o arsênico em alguns órgãos. Outras desvantagens incluem a necessidade de administrá-lo por injeção intramuscular dolorosa . Os efeitos colaterais graves incluem nefrotoxicidade e hipertensão .
O dimercaprol foi encontrado para formar quelatos estáveis in vivo com muitos outros metais, incluindo mercúrio inorgânico , antimônio , bismuto , cádmio , cromo , cobalto , ouro e níquel . No entanto, não é necessariamente o tratamento de escolha para a toxicidade para esses metais. Dimercaprol tem sido usado como adjuvante no tratamento da encefalopatia aguda da toxicidade do chumbo. É uma droga potencialmente tóxica e seu uso pode ser acompanhado de múltiplos efeitos colaterais. Embora o tratamento com dimercaprol aumente a excreção de cádmio, há um aumento concomitante da concentração renal de cádmio, de forma que seu uso em caso de toxicidade por cádmio deve ser evitado. No entanto, remove o mercúrio inorgânico dos rins; mas não é útil no tratamento de toxicidade de alquilmercúrio ou fenilmercúrio. O dimercaprol também aumenta a toxicidade do selênio e do telúrio , por isso não deve ser usado para remover esses elementos do corpo.
História
O nome original de dimercaprol reflete suas origens como um composto desenvolvido secretamente por bioquímicos britânicos na Universidade de Oxford durante a Segunda Guerra Mundial como um antídoto para lewisita , um agente de guerra química baseado em arsênico agora obsoleto .
Veja também
- EDTA
- Ácido 2,3-dimercapto-1-propanossulfônico
- Ácido dimercaptosuccínico
- Varredura DMSA
- Penicilamina
- Envenenamento por metal pesado
Referências
links externos
- "Dimercaprol" . Portal de informações sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA.